পেমোট্রেক্সেড একটি বহু-লক্ষ্যযুক্ত অ্যান্টিফোলেট কেমোথেরাপিউটিক এজেন্ট। এটি থাইমিডিলেট সিন্থেস, ডাইহাইড্রোফোলেট রিডাক্টেজ এবং গ্লাইসিনামাইড রাইবোনিউক্লিওটাইড ফরমাইলট্রান্সফারেজ সহ পিউরিন এবং পাইরিমিডিন সংশ্লেষণে জড়িত কয়েকটি মূল ফোলেট-নির্ভর এনজাইমকে বাধা দেয়। এই বাধা ডিএনএ এবং আরএনএ সংশ্লেষণকে ব্যাহত করে, যা টিউমার কোষের প্রতিলিপি এবং অ্যাপোপটোসিসকে ক্ষতিগ্রস্ত করে, বিশেষ করে দ্রুত বিভাজিত ম্যালিগন্যান্ট কোষগুলিতে।