এটেনোলল একটি সিলেক্টিভ বিটা-১ অ্যাড্রেনার্জিক রিসেপ্টর অ্যান্টাগনিস্ট (বিটা-ব্লকার)। এটি প্রধানত হৃৎপিণ্ডের টিস্যুতে বিটা-১ রিসেপ্টরগুলিকে ব্লক করে, যা হৃদস্পন্দন, মায়োকার্ডিয়াল সংকোচন এবং কার্ডিয়াক আউটপুট কমিয়ে দেয়, এর ফলে মায়োকার্ডিয়াল অক্সিজেনের চাহিদা হ্রাস পায়। এটেনোলল কিডনি থেকে রেনিন নিঃসরণও কমায়, যা এর অ্যান্টিহাইপারটেনসিভ প্রভাবে অবদান রাখে। এর কার্ডিওসিলেক্টিভিটি বিটা-২ রিসেপ্টর-সম্পর্কিত ব্রঙ্কোকনস্ট্রিকশন হ্রাস করে, যা শ্বাসযন্ত্রের সমস্যাযুক্ত রোগীদের ক্ষেত্রে নন-সিলেক্টিভ বিটা-ব্লকারদের তুলনায় এটিকে তুলনামূলকভাবে নিরাপদ করে তোলে।