পাইভমেসিলিনাম একটি প্রোড্রাগ যা দ্রুত পরিপাকতন্ত্রে সক্রিয় যৌগ মেসিলিনামে রূপান্তরিত হয়। মেসিলিনাম একটি বিটা-ল্যাকটাম অ্যান্টিবায়োটিক যা সংবেদনশীল গ্রাম-নেগেটিভ ব্যাকটেরিয়ার পেনিসিলিন-বাইন্ডিং প্রোটিন 2 (PBP2)-এর সাথে বেছে বেছে আবদ্ধ হয়, পেপটিডোগ্লাইকান ক্রস-লিঙ্কিং ব্যাহত করে ব্যাকটেরিয়ার কোষ প্রাচীর সংশ্লেষণকে বাধা দেয়। এর ফলে কোষ প্রাচীর দুর্বল হয়ে যায়, ব্যাকটেরিয়ার কোষের পচন এবং মৃত্যু ঘটে, যা বিশেষ করে এন্টারোব্যাকটেরিয়াসি (যেমন এসচেরিচিয়া কোলি, মূত্রনালীর সংক্রমণের প্রাথমিক প্যাথোজেন) এর বিরুদ্ধে কার্যকর।