অরলিস্ট্যাট হলো গ্যাস্ট্রিক এবং প্যানক্রিয়াটিক লাইপেজের একটি শক্তিশালী, নির্বাচিত এবং বিপরীতমুখী প্রতিরোধক। গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল ট্র্যাক্টে এই লাইপেজগুলিকে বাধা দেওয়ার মাধ্যমে, অরলিস্ট্যাট খাদ্যতালিকাগত ট্রাইগ্লিসারাইডগুলিকে শোষণযোগ্য মুক্ত ফ্যাটি অ্যাসিড এবং মনোগ্লিসারাইডগুলিতে হাইড্রোলাইসিস প্রতিরোধ করে। ফলস্বরূপ, খাদ্যতালিকাগত চর্বির প্রায় 30% হজম না হয়ে মলের সাথে নির্গত হয়, যা ক্যালরি গ্রহণ হ্রাস এবং ওজন কমানোর দিকে পরিচালিত করে।