ওমারিগ্লিপটিন একটি সিলেক্টিভ ডাইপেপটিডিল পেপটিডেস-4 (DPP-4) ইনহিবিটর। DPP-4 এনজাইমকে বাধা দিয়ে, এটি ইনক্রেটিন হরমোন যেমন গ্লুকাগন-লাইক পেপটাইড-1 (GLP-1) এবং গ্লুকোজ-ডিপেন্ডেন্ট ইনসুলিনোট্রপিক পলিপেপটাইড (GIP) এর ক্রিয়াকে দীর্ঘায়িত করে। এই ইনক্রেটিনগুলি অগ্ন্যাশয়ের বিটা কোষ থেকে গ্লুকোজ-ডিপেন্ডেন্ট ইনসুলিন নিঃসরণ বাড়ায় এবং আলফা কোষ থেকে গ্লুকাগন নিঃসরণ দমন করে, যার ফলে গ্লাইসেমিক নিয়ন্ত্রণ উন্নত হয়।