নাইট্রাজেপাম GABA-A রিসেপ্টর কমপ্লেক্সে প্রতিরোধক নিউরোট্রান্সমিটার GABA-এর প্রভাব বাড়িয়ে কাজ করে। এটি নিউরনে GABA-প্ররোচিত ক্লোরাইড আয়ন প্রবাহ বৃদ্ধি করে, যা হাইপারপোলারাইজেশন এবং নিউরোনাল উত্তেজনা হ্রাস করে, যা সিডেটিভ, উদ্বেগ-প্রশমক, পেশী শিথিলকারী এবং খিঁচুনি-প্রতিরোধক প্রভাব হিসেবে প্রকাশ পায়।