নেফোপাম হাইড্রোক্লোরাইড কেন্দ্রীয়ভাবে একটি নন-ওপিওড অ্যানালজেসিক হিসাবে কাজ করে। এটি কেন্দ্রীয় স্নায়ুতন্ত্রে সেরোটোনিন, নোরপাইনফ্রিন এবং ডোপামিনের পুনঃগ্রহণকে বাধা দেয়, যা নিম্নগামী ব্যথাবোধক পথগুলিকে বৃদ্ধি করে। এছাড়াও, এটি হালকা অ্যান্টিকোলিনার্জিক এবং NMDA রিসেপ্টর অ্যান্টাগোনিস্ট প্রভাব প্রদর্শন করে, যা ওপিওড রিসেপ্টরগুলিকে নিযুক্ত না করেই এর ব্যথানাশক ক্রিয়ায় অবদান রাখে, ফলে ওপিওড-সম্পর্কিত পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া কমিয়ে আনে।