ইজেটিমাইব ক্ষুদ্রান্ত্রের ব্রাশ বর্ডার মেমব্রেনে নিয়েম্যান-পিক C1-লাইক 1 (NPC1L1) ট্রান্সপোর্টারকে বেছে বেছে বাধা দেয়, যা অন্ত্রের লুমেন থেকে কোলেস্টেরল এবং সম্পর্কিত ফাইটোস্টেরলের শোষণকে ব্লক করে। এই বাধা যকৃতে অন্ত্রের কোলেস্টেরল সরবরাহ হ্রাস করে, যা হেপাটিক এলডিএল রিসেপ্টরগুলির আপরেগুলেশনের মাধ্যমে রক্ত থেকে কোলেস্টেরল অপসারণ বৃদ্ধি করে, ফলে প্লাজমা এলডিএল কোলেস্টেরলের মাত্রা হ্রাস পায়। এটি চর্বি-দ্রবণীয় ভিটামিন বা ট্রাইগ্লিসারাইডের শোষণকে উল্লেখযোগ্যভাবে প্রভাবিত করে না।