বেনজাথিন পেনিসিলিন হলো পেনিসিলিন জি-এর একটি দীর্ঘ-কার্যকরী, ডিপো ফর্মুলেশন। এটি পেনিসিলিন-বাইন্ডিং প্রোটিন (PBPs) এর সাথে আবদ্ধ হয়ে ব্যাকটেরিয়ার কোষ প্রাচীর সংশ্লেষণকে বাধা দেয়, যা ব্যাকটেরিয়ার কোষ প্রাচীরের পেপটিডোগ্লাইক্যান ক্রস-লিংকিং এর চূড়ান্ত ট্রান্সপেপটিডেশন ধাপে হস্তক্ষেপ করে। এটি *Streptococcus* প্রজাতি এবং *Treponema pallidum* এর মতো সক্রিয়ভাবে বিভাজিত, সংবেদনশীল গ্রাম-পজিটিভ ব্যাকটেরিয়াতে কোষের বিভাজন এবং মৃত্যুর কারণ হয়। বেনজাথিন সল্ট ফর্ম ইনজেকশনের স্থান থেকে ধীরে ধীরে নিঃসরণ হতে দেয়, যা দীর্ঘ সময় ধরে ব্যাকটেরিয়াসাইডাল ঘনত্ব বজায় রাখে।